Artículos
Ver por categoría:
Los inhibidores de la HMG-CoA reductasa son los ms populares Tener elevados niveles de lipoprotenas de baja densidad (LDL) es el ms importante factor de riesgo de padecer enfermedades cardiovasculares. La mayora de los componentes noveles que fueron lanzados al mercado hace unos dos aos estuvieron orientados principalmente a reducir el coleterol LDL mediante la inhibicin de la enzima 3-hydroxi-3-methilglutaril coenzima A (HMG-CoA) de la va de sntesis del colesterol. Los inhibidores de la HMG-CoA redustasa, popularmente conocidos como estatinas, continan dominando el mercado de reguladores de lpidos. Este hecho se debe a su probada eficacia en la reduccin del colesterol LDL que hacen disminuir mucho los casos de enfermedad coronaria y tambin por su excelente tolerabilidad y seguridad. Hasta la fecha, los productos ms usados a nivel mundial han sido la pravastatina, lovastatina, simvastatina, fluvastatina y cervistatina. Algunas de estas estatinas de primera generacin han empezado a comercializarse en su versin genrica, lo que indudablemente repercutir en una reduccin del coste de tratamiento, lo que significar su plena inclusin en los protocolos de prescripcin de los sistemas sanitarios pblicos. La Pitavastatina (NK 104; previamente denominada itavastatina o nisvastatina) ha sido desarrollada recientemente como una nueva y poderasa estatina de sntesis qumica, con una interaccin mnima con el citocromo P450, reduciendo significativamente la prevalencia de interacciones clnicas que tienen otras estatinas, un problema de las actuales estatinas disponibles. Los nuevos inhibidores de la HMG-CoA reductasa actualmente en investigacin son los siguientes:
El colesterol ester (CEPT) transfiere los inhibidores protenicos, cambiando el objetivo de bajar el colesterol LDL a subir el HDL La evidencia de los beneficios clnicos de reducir el colesterol LDL ha sido el motor principal que ha existido detrs del desarrollo de los inhibidores del colesterol el los ltimos dos aos. Sin embargo, los beneficios potenciales de aumentar las lipoprotenas de alta densidad (HDL) parecen que van ganando apoyos, dadas las evidencias positivas de estudios experimentales con los inhibidores del colesterol ester transfer protein (CEPT). Novartis, Pharmacia y Japan Tobacco estn investigando los beneficios potenciales de aumentar el colesterol HDL como un nuevo acercamiento al tratamiento de las dislipemias, particularmente en individuos con niveles bajos de colesterol HDL. Datos preliminares en humanos han mostrado que el JTT 705 de Japan Tobacco administrado a dosis de 900 mg. al da durante dos semanas, han incrementado entre un 40-45% los niveles de colesterol HDL reduciendo un 15-20% el colesterol LDL. Inhibidores CEPT actualmente en investigacin:
AcicloA: Inhibidor del colesterol aciltransferasa - efectos antiterognicos Los inhibidores del acilcoA:colesterol aciltransferasa (ACAT) no son, en un sentido estricto, una nueva clase de reductores del colesterol. Sin embargo, hasta hace muy poco se consideraba que estos componentes actuaban inhibiendo la aciltransferasa intestinal reduciendo la absorcin del colesterol o inhibiendo la aciltransferasa heptica, reduciendo, de ese modo, la secrecin del apoB que contienen las lipoprotenas del hgado. Ahora, se les ha descubierto un nuevo mecanismo de accin. Evidencias de experimentaciones en animales indican que los ACAT inhibidores, como el avasimibe de Pfizer, tienen un efecto anti-ateroma adicional a sus propiedades como agente reductor del colesterol.
|
Tweet